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  • BIBW2992肺癌又一新药
        它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,单抑制EGFR,BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。     英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究,Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果,20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例),其中2例显示EGFR第19外显子的缺失,该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。     BIBW2992Ⅱ期临床研究显示,具有EGFR突变的NSCLC患者,对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时,BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据,该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验,研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC,这将为NSCLC患者带来一种可能性。 关于此药实验时用户的反馈  我来汇报一下我们家的情况吧,以抛砖引玉我父亲鳞癌,无EGFR突变,特洛凯有效时间一个月,到目前为止我们一共吃了两次BIBW 2992:第一次:一共吃了15天,头两天胃部不舒服,有点拉肚子,都可以忍受,没有吃特洛凯厉害,三、四天后消失。之后一直无副作用(一度以为买到假药)。直到13天时,全身包括手部突然起了直径有约5毫米的红斑,很多很多,跟吃特洛凯时起的红粒粒完全不一样;最严重的就是脚上长了大约9个非常大的水泡,最大的直径有5厘米,完全不能走路了,要做轮椅才能去医院;同时,发烧到39度。血象各项都很正常。停药后,基本上不发烧了,身上的红斑变成了黑色的,脚上的水泡经过挑破处理,也慢慢的好了。正作用:到了10天时,咳嗽明显减少,15天时查cyfra21-1指标降低23%第二次:一共吃了一个月,除了开始几天有较为严重的胃部不适(吃了点奥美拉错就好了),没有特别明显的副作用,也没有皮疹,很是奇怪。正作用:症状上由于吃的时候基本上没有咳嗽,所以差不多,30天时cyfra21-1降低32% ...
  • BGB324或终结特罗凯 易瑞沙耐药基因
        近日,BerGenBio公司宣布其评估BGB324(bemcentinib)的临床试验已经达到了第一个功效终点。Bemcentinib是种选择性AXL激酶抑制剂,该临床试验评估了bemcentinib与厄洛替尼(印度特罗凯 erlotinib)联用,治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的药效和安全性,这些患者已经获准使用EGFR抑制剂。     肺癌是癌症致死的主要原因之一,而许多肺癌者都具有人表皮生长因子受体(EGFR)突变或过量表达/基因扩增。据估计,2018年美国将有约20万名新的NSCLC病例被诊断。     其中,约有15-20%的患者具有EGFR突变。而在中国,肺癌亦是最常见,并且造成死亡人数最多的癌症。据统计,全球超过三分之一的新增肺癌患者都出现在中国。而且,EGFR突变在亚洲NSCLC患者中尤为常见,据估计,在亚洲肺癌患者中出现EGFR突变的比例可高达30%-40%。这些患者的预后和生存期都较差,急需新的治疗方法来缓解病情。 ​ EGFR突变会导致EGFR信号持续激活,从而驱动肿瘤细胞的生长。使用靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(EGFR TKI),比如厄洛替尼(印度特罗凯 erlotinib)或吉非替尼(印度易瑞沙),可以有效地阻断该信号传导途径。       然而,几乎所有患者在用药一段时间后都会发展出对EGFR TKI的耐药性,导致疾病进展:接受EGFR抑制剂做为一线疗法的患者的中位无进展生存期为10.2个月。这些肿瘤的耐药性有的是通过发展出额外的突变(例如EGFR T790M突变)产生,但在接近一半的患者中并没有T790M突变,耐药性是通过旁路机制来驱动的。目前,针对T790M突变的第三代EGFR抑制剂已显示出良好的效果,让T790M阳性患者有了希望。但是,T790M阴性患者对于新型治疗方法仍有紧迫的医疗需求。     另外,在接受EGFR抑制剂作为一线疗法的EGFR突变型NSCLC患者中,达到预防或延迟耐药性的产生目的,也存在未满足的医疗需求。 AXL是属于TAM家族的酪氨酸激酶受体,近来的研究显示,激活的AXL会帮助癌细胞发展出对厄洛替尼的耐药性,而在细胞中抑制AXL活性,则能恢复细胞对厄洛替尼的敏感性。     BerGenBio就基于这点,专注开发AXL激酶抑制剂,试图将其发展成癌症治疗中联合用药的基石之一。该公司的主要产品bemcentinib是一种同类首创,高度选择性,生物可用的口服AXL小分子抑制剂。 这个名为BGBC004的临床试验旨在验证这个假设:通过每日口服bemcentinib来抑制AXL活性,也许能够逆转和阻止患者对厄洛替尼疗法发展出耐药性。     它是个多中心、开放标签的临床1/2期研究,在IIIb期或IV期NSCLC患者中联用bemcentinib和厄洛替尼,来评估在接受厄洛替尼作为非一线疗法、T790M突变呈阴性的晚期NSCLC患者中逆转EGFR靶向疗法耐药性的效果,以及在接受厄洛替尼作为一线疗法的患者中,预防对EGFR靶向疗法出现耐药性的效果。       团购 印度易瑞沙 印度特罗凯 印度力比泰 印度多吉美 印度2992阿法替尼 AZD9291泰瑞沙 孟加拉白盒9291 吉三代(Epclusa) 请联系我们的官方QQ群 官方QQ群:26438631  ...