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肺癌靶向药物

ID #1992

孟加拉布加替尼上市 9291耐药后又一利器

    肺癌十万个为什么 最近,孟加拉碧康公司最新的一款仿制药布加替尼AP26113)成品上市了,布加替尼针对克唑替尼耐药的肺癌患者,有效率55%,控制率86%。布加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ-耐药突变均具有临床前活性,该临床1/2期试验均显示了布加替尼的良好前景。目前为止,布加替尼经过批准的适应症主要有两种。

 

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  布加替尼(AP26113)这个同时具备EGFR和ALK两个靶点的神药,如果和EGFR单抗联合使用,能克服C797S这个突变导致的第三代靶向药物AZD9291的耐药问题。研究者通过计算机模型分析表明,AP26113这个药物特别适合EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋,通过与EGFR蛋白抗体如西妥昔单抗、帕尼单抗的联合使用,使得癌细胞表面和总的EGFR蛋白总量减少,增强了AP26113抗击癌细胞的效果,具体表现在AP26113的有效IC50值下降,EGFR三重突变的试验老鼠的生存期延长。而且研究显示AP26113相比阿法替尼、奥希替尼对于没有EGFR突变的细胞系抑制活性较小,这表明这个药物的副作用可能会小。这个在体外和体内实验都获得了证明。

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更新日期: 2019-01-30 13:23
作者: : mcyclub
修订: 1.1

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