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第四代EGFR抑制剂:国产药TQB3804可解决奥希替尼耐药

mcyclub mcyclub 发表于2020-09-30 10:24:37 浏览31 评论0

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  可以克服奥希替尼(孟加拉9291)耐药的第四代EGFR抑制剂TQB3804正式步入临床I期研究阶段。这意味着,EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者,在使用了3代TKI奥希替尼耐压后,无药可用的困境或将得到解决。

  在2019年AACR大会上公开了TQB3804前期实验结果。该药除了可以抑制C797S突变,解决奥希替尼耐药外,还对1/2代TKI耐药后的T790M双重突变有疗效。研究显示,该药对于d746-750(19del)/T790M/C797S,L858R/T790M/C797S,d746-750/T790M及L858R/T790M的IC50(即杀死一半癌细胞所需要的药物浓度)为0.46,0.13,0.26及0.19nM,提示对于1/2/3代TKI耐药后出现EGFR三重及二重突变的肿瘤细胞都有不错的抑制能力(如下图所示)。相比之下,而奥希替尼对于C797S的抑制能力较弱。TQB3804在19del/T790M/C797S的不同模型中,都能较好地延缓肿瘤的增长,而奥希替尼却无法阻止C797S肿瘤的生长。

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