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AZD3759 脑转

脑转移神药AZD3759开启临床研究

mcyclub mcyclub 发表于2020-09-30 10:20:45 浏览24 评论0

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  Zorifertinib(AZD3759)是一种可逆性的新一代EGFRTKI,具备强效的血脑屏障穿透能力,在脑脊液、脑组织中可达到与血浆中相近的药物浓度,即药物吸收后可以完全入脑。

  一项Ⅰ期研究显示AZD3759的血脑屏障渗透率为100%,超过其他靶向药物,现有的三代王牌药奥希替尼也只达到2.5%-16%。

  AZD3759的I期研究BLOOM试验结果在2017年发表在《柳叶刀》子刊。剂量扩增组共纳入了38例患者,其中包括既往未接受过EGFRTKI治疗的脑转移(n=16)和脑膜转移(n=4)患者,以及既往接受过靶向治疗的脑膜转移患者(n=18)。

初治患者的颅内ORR(客观缓解率)达到83%之高,颅外ORR为72%。经治的脑膜转移患者中,ORR达到28%,DCR达到78%。根据现有的生存数据来看,EGFRTKI初治脑转移患者接受Zorifertinib治疗后,其中位PFS(无进展生存期)可达14个月左右,即便在既往接受过EGFRTKI治疗的脑膜转移患者中,其中位OS(总生存期)也能够达到10个月左右。其中有4例患者至今仍在接受AZD3759治疗,活过了3年。

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