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Tepotinib

Tepotinib治疗MET外显子14跳跃扩增突变患者

mcyclub mcyclub 发表于2020-09-20 09:43:41 浏览23 评论0

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    tepotinib是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂,可强效、高度选择性抑制由MET(基因)改变——包括MET第14号外显子跳跃突变、MET扩增或MET蛋白过表达引起的致癌信号,具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外,默克也正在积极评估tepotinib联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

    此次BTD授予,基于正在进行的VISION研究的数据,这些数据显示了初步的临床证据:在液体活检(LBx)或组织活检(TBx)检测到MET基因存在第14号外显子跳跃突变转移性NSCLC患者中,不论患者之前接受过多少种疗法治疗,与当前可用疗法相比,tepotinib改善了患者的治疗结果。在LBx或TBx检测证实存在MET第14号外显子跳跃突变的73例疗效可评估患者中开展的一项中期分析显示:(1)LBx确定的患者中,独立审查委员会(IRC)评估的总缓解率(ORR)为50.0%、调查员评估的ORR为55.3%;TBx确定的患者中,ORR分别为45.1%和54.9%。(2)LBx确定的患者中,IRC评估的中位缓解持续时间(DOR)为12.4个月、调查员评估的中位DOR为17.1个月;TBx确定的患者中,中位DOR分别为15.7个月、14.3个月。

    大多数与治疗相关的不良事件(TRAE)为1级和2级。未观察到4级或5级TRAE。在87例安全性可评价的患者中,有10%以上的患者出现任何级别的TRAE,包括外周水肿(48.3%)、恶心(23.0%)、腹泻(20.7%)和血肌酐升高(12.6%)。任何级别的其他相关症状包括脂肪酶升高(4.6%)、疲劳(3.4%)和呕吐(3.4%)。TRAE导致4例患者永久性停药(2例因外周水肿,1例因间质性肺病,1例因腹泻和恶心)。

    目前,默克也在开展另一项研究INSIGHT 2(NCT03940703)评估tepotinib与酪氨酸激酶抑制剂(TKI)osimertinib联合用药方案,用于对先前接受的EGFR TKI存在获得性耐药的EGFR突变、MET扩增、局部晚期或转移性NSCLC患者。

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