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卡博替尼 XL184 孟加拉卡博替尼 孟加拉XL184

XL184卡博替尼 孟加拉版本卡博替尼使用说明

mcyclub mcyclub 发表于2020-08-05 13:51:06 浏览145 评论0

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  靶向药中的“万金油”卡博替尼在很多患者的口中称为XL184,卡博替尼属于经过美国FDA批准上市的针对MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT多种靶点的小分子抑制剂。正是因为靶点多,所以不容易耐药。

    加上靶向药卡博替尼(孟加拉卡博替尼)副作用轻微,病人可以服用很长的时间。另外在卡博替尼XL184的临床试验中,发生对于肺癌、肾癌、肝癌、甲状腺髓样癌、和实体瘤可以取得很好的治疗效果,医治骨转移是卡博替尼XL184的治疗优势。


  卡博替尼对多种癌症有效,称之为“万能靶向药”。


  肾癌(一线和二线均获批)


  临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。


  肺癌(已知可行)


  ①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。


  ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs


    卡博替尼XL184联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。


xl184.jpg

卡博替尼孟加拉版本


  ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。


  甲状腺髓样癌(获批)


  中位无进展生存期达11.2个月。


    肝癌(已获批) 


  卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%。


  卡博替尼治疗骨转移效果十分突出,肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。


  卡博替尼虽然功效齐全,但是因为种种原因未在国内上市,不过,可以考虑联系本站,卡博替尼(XL184)有两种规格分别是20毫克和80毫克两种价格非常亲民。


        不良反映


       卡博替尼组最常见的不良反应为:腹泻(54%)、食欲减退(48%)、手足综合征(简称PPE,46%)、疲劳(45%)、恶心(31%)、高血压(30%)、呕吐(26%)、虚弱(22%)、发音困难(19%)、体重减轻(17%)、黏膜炎症(14%)、口腔炎(13%)、味觉障碍(12%)、呼吸困难(12%)、消化不良(10%)


通用名:卡博替尼(Cabozantinib),商品名:Cometriq XL184卡博替尼服用方法


1. 主要靶点:C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。


2. 适应症和用途:适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。


3. 剂量:用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg,用于晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。


4. 给药方法:避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。


服药12小时内不再服用漏服药物。


服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。


不同癌症使用计量


  卡博替尼 (XL184) 用于前列腺癌


  在2011年5月芝加哥美国临床肿瘤学会年会上,美国Michigan大学综合癌症中心临床研究副主任、内科和泌尿科教授MahaHussain博士报道了另一个卡博替尼的二期临床实验,用于治疗转移性前列腺癌。这项临床试验纳入了171例转移性前列腺癌患者,有超过四分之三的受试者已发生骨转移。Hussain研究团队发现,76%的患者在接受卡博替尼治疗后,在骨骼扫描时看到他们的肿瘤部分或全部萎缩。此外,在使用麻醉剂对抗骨疼痛的患者中,67%的患者疼痛减轻,56%的患者或停止使用麻醉剂或减少了用量。此外,超过三分之二的患者已在骨外转移的区域内出现了肿瘤的退行。治疗效果平均持续了29周。


  孟加拉卡博替尼用法:100mg每天一次。



     孟加拉卡博替尼(XL184)用于甲状腺髓样癌


  2011年10月,美国制药公司Exelixis宣布,其实验药卡博替尼(XL184)在髓样甲状腺癌三期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了百分之七十五,超过了原来的实验设计预期值。


  卡博替尼(XL184)治疗组患者的中位无进展生存期达11.2个月,而相应的安慰剂组只有4个月。该临床实验是一个国际多中心、随机、有安慰剂对照的双盲研究,共注册有315位局部晚期或转移性,且无法采用摘除手术的髓样甲状腺癌患者。


  孟加拉卡博替尼用法:125mg或175mg每天一次。

 


  卡博替尼用于肝细胞癌


  使用卡博替尼治疗的中位时间为8.3个月。62%和12%的患者需要减少剂量和中断。不良事件非常常见 - 最常见的是腹泻(74%),疲劳(56%),恶心(50%),厌食症(46%),手掌 - 足底红斑麻醉(42%),高血压(39%) ,呕吐(32%),体重减轻(31%)和便秘(25%)。超过三分之二的患者出现严重不良事件。这些包括胃肠穿孔和瘘,QT间期延长,出血和肺栓塞。伤口并发症也可能发生,卡博替尼应在预定手术前至少四周停止。


  推荐剂量的卡博替尼每天一次60毫克。对于轻度 - 中度肝功能损害患者,每日一次应减至40 mg。对于轻度 - 中度肾功能损害患者,应谨慎使用该药,不推荐用于严重肝或肾功能不全的患者。


  应建议患者在服用卡博替尼前至少两小时和一小时后不要进食。口服剂量后,在2-3小时内达到峰值血浆浓度。卡博替尼的血浆半衰期为99小时,药物及其代谢产物在粪便(54%)和尿液(27%)中排泄。


  卡博替尼用于肾细胞癌


  孟加拉卡博替尼是许多酪氨酸激酶的小分子抑制剂,被认为参与肿瘤生长和血管生成。它被用于治疗肾细胞癌已经被用血管内皮生长因子受体抑制剂,例如索拉非尼,治疗后进展帕唑帕尼或阿西替尼。


  卡博替尼的批准是基于658名预先治疗的晚期疾病患者的开放标签III期试验。他们被随机分配接受卡博替尼60 mg或依维莫司10 mg每日一次。与卡博替尼相比,依维莫司的中位无进展生存期(7.4 vs 3.9个月)和总生存期(21.4 vs 16.5个月)更长。卡博替尼的客观反应率(部分反应患者的比例)也较高(17%对3%)


  卡博替尼XL184联合特罗凯


      卡博替尼XL184(40-50mg(20毫克每颗*2)每天)+印度特罗凯150mg(1颗)每天,二种药物的血药浓度不会互相影响。XL184也可以与易瑞沙或者BIBW2992联用,剂量参考联合特罗凯方案。125mgXL184+100mg特罗凯效果最好,副作用最大,50mgXL184+150mg特罗凯效果其次,副作用最小。50mgXL184+150mg特罗凯被确定为该联用方案最佳剂量组合,主要的副作用是腹泻和粘膜炎。




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