色瑞替尼(ceritinib)(印度速瑞替尼)属于二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的抗癌药,适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
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对于一代(孟加拉克唑替尼)耐药后使用,或ROS1脑转病人,可以使用此药
ZYKADIA 是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患 者的治疗。这个是一种是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。尚未确定生存或疾病-相关症状改善。可能依验证性试验临床获益证实和描述情况而 确定继续批准这个适应证。
用法用量:
赛瑞替尼是一种胶囊剂,可以通过口服服用:标准起始剂量为3粒胶囊,每天一次与食物一起服用(此方案最多的使用是亚裔人群)。
完全按照处方服用ceritinib。
吞入赛立替尼胶囊整体。不要压碎,溶解或打开胶囊。
除非您的医生告诉您,否则请勿更改剂量或停止ceritinib。
如果您错过了服用,请记住。如果您在下一个剂量在12小时内到期,请跳过错过的剂量。定期服用下一次剂量。
色瑞替尼的用法用量:关于色瑞替尼的用量,说明书推荐的标准剂量是750mg/天。但是在一项针对亚裔患者的研究中,患者每天450mg随餐服用与每天750mg空腹服用,所出现的客观缓解率和疾病控制率相当,而且每天服用450mg色瑞替尼的患者胃肠道耐受性明显改善。
更重要的是,每天450mg的患者的PFS已经超过了25个月,而每天750mg的患者只有16个月。因此,对于亚裔患者来说,450mg随餐服用,效果更好。
如上所述如果出现耐药等情况,可以适当加大用量,但如果出现不可接受的毒性可以降低服用量,在空腹服用色瑞替尼(不要在进餐的2小时内服用)。与克唑替尼一样,服药期间不能食用葡萄汁柚子汁。
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注意事项:
严重的持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻、恶心。呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,然后减少剂量。
肝毒性:色瑞替尼可能导致肝毒性。至少每个月去监查肝功能是否有变化。
间质性肺病/肺炎:在4%患者中发生。在被诊断为有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止色瑞替尼。
QT间期延长:色瑞替尼可能导致QTC间期延长。监视心电图和电解质,如患者有充血性心脏衰竭,缓慢性心律失常,电解质异常,或患者正在用药物已知延长QTC间期。不给药或者降低剂量,或永久终止色瑞替尼。
高血糖:色瑞替尼可能导致高血糖。监视血糖并服用抗高血糖药物。如果不能控制血糖,不给药或者降低剂量,或永久终止。
心动过缓:色瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。如果不能控制心动过缓,不给药或者降低剂量,或永久终止。
胚胎胎儿毒性:色瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能的女性在服药期间做好避孕。